日期:2025-07-17 11:13:20

培西达替尼(Pexidartinib大牛证券港股,商品名:Turalio)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗无法通过手术改善且伴有严重发病率或功能受限的症状性腱鞘巨细胞瘤(TGCT)成人患者。
【药品规格】
培昔达替尼(盐酸)125毫克;胶囊。
【药理类别】
激酶抑制剂。
【制造商】
第一三共大牛证券港股
【作用机制】
培昔达替尼靶向集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)、KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶 (KIT) 和含有内部串联重复 (ITD) 突变的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)。CSF1R 配体的过度表达促进细胞增殖和在滑膜中的积聚。
展开剩余65%体外,培昔达替尼抑制依赖 CSF1R 的细胞系增殖和配体诱导的 CSF1R 自身磷酸化。培昔达替尼还抑制了体内CSF1R 依赖性细胞系的增殖。
【适应症】
患有症状性腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) 的成年人,其发病率高,功能受限,且无法通过手术改善。
【用法用量】
推荐剂量为400毫克,每日两次口服。 应空腹服用,至少在餐前1小时或餐后2小时服用。 胶囊应整粒吞下,勿打开、打破或咀嚼。 若漏服或呕吐,请在预定时间服用下一剂,不需补服。【警告/注意事项】
肝损伤风险(可能致命)。避免用于已存在血清转氨酶升高、总/直接胆红素 > ULN 或活动性肝脏或胆道疾病(包括 ALP 升高)的患者。开始用药前监测肝功能测试,前 8 周每周一次,下个月每 2 周一次,之后每 3 个月一次。
根据肝毒性的严重程度,暂停并减少剂量或永久停药。如果肝功能测试未恢复正常,请咨询肝病专家。严重肝功能不全(总胆红素 > 3–10× ULN 和任何 AST):尚未研究。
胚胎-胎儿毒性。建议在用药期间和最后一次用药后 1 个月内(女性;使用非激素方法)或 1 周内(男性与女性伴侣)使用有效的避孕措施。怀孕:排除开始用药前的状态。哺乳期母亲:不建议(在用药期间和最后一次用药后 1 周内)。
【不良反应】
乳酸脱氢酶升高、毛发颜色改变、疲劳、AST升高、中性粒细胞减少、胆固醇升高、淋巴细胞减少、眼部水肿、ALP升高、ALT升高、血红蛋白降低、皮疹、味觉障碍、磷酸盐降低;肝毒性(肝功能衰竭、胆管消失综合征、胆管减少、症状性胆汁淤积)。
【药物相互作用】
避免与已知会引起肝毒性的药物同时使用。 如需与强效CYP3A抑制剂或UGT抑制剂同时使用,可能需要调整培西达替尼剂量。 避免与强效CYP3A诱导剂同时使用。 避免与质子泵抑制剂同时使用;如需使用,可考虑组胺H2受体拮抗剂或抗酸剂。温馨提示:以上资讯由香港登越药业整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),提供全球最新上市药品的资讯大牛证券港股,具体用药指引,请咨询主治医师。
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